Kısa Açıklama:
CAS numarası:51322-75-9
Moleküler formül:C9H8CIN5S
moleküler ağırlık:253.71
Kimyasal yapı:
| Temel Bilgiler | |
| Ürün adı | Tizanidin |
| Seviye | İlaç sınıfı |
| Dış görünüş | Beyaz Toz |
| tahlil | %99 |
| Raf ömrü | 2 yıl |
| Ambalaj | 25kg/davul |
| Durum | -20°C'de saklayın |
Taslak
Tizanidin, bir imidazolin iki nitrojen heterosiklik penten türevidir. Yapısı klonidininkine benzer. 1987'de ilk kez Finlandiya'da merkezi adrenalin α2 reseptör agonisti olarak listelendi. Şu anda klinikte merkezi kas gevşetici olarak kullanılmaktadır. Boyun bel sendromu ve tortikollis gibi ağrılı kas spazmını tedavi etmek için kullanılabilir. Ayrıca disk herniasyonu ve kalça artriti gibi postoperatif ağrıların tedavisinde de kullanılabilir. Multipl skleroz, kronik miyelopati, serebrovasküler kaza vb. gibi nörolojik bozuklukların ankilozundan kaynaklanır.
İşlev
Beyin ve omurilik hasarı, beyin kanaması, ensefalit ve multipl sklerozun neden olduğu iskelet kası gerginliğini, kas spazmını ve miyotoniyi azaltmak için kullanılır.
Farmakoloji
Uyarıcı amino asitlerin internöronlardan salınmasını seçici olarak azaltır ve kasın aşırı zorlanmasıyla ilgili çoklu sinaptik mekanizmayı inhibe eder. Bu ürün nöromüsküler iletimi etkilemez. İyi tolere edilir. Akut ağrılı kas spazmları ve omurilik ve beyinden kaynaklanan kronik ankilozlarda etkilidir. Pasif hareket direncini azaltabilir, spastisiteyi ve klonusu azaltabilir ve istemli hareketin yoğunluğunu artırabilir.
Kullanım Alanları
Etiketli Tizanidin, Tizanidin'in GC veya LC kütle spektrometresi ile miktarının belirlenmesi için dahili bir standart olarak kullanılması amaçlanmaktadır. Tizanidin, SARS-CoV-2 ana proteaz inhibitörü olarak terapötik kullanıma sahip olabilir.
Klinik Kullanım
Tizanidin, multipl skleroz gibi kronik kas spastisite durumlarını tedavi etmek için kullanılan merkezi etkili bir adrenerjik α2 reseptör agonistidir.
Eylem mekanizması
Tizanidin, beyin veya omurilik yaralanmasıyla ilişkili spastisitenin azaltılmasında kullanım için onaylanmış, klonidin'in merkezi olarak aktif bir kas gevşetici analoğudur. Spastisiteyi azaltmaya yönelik etki mekanizması, motor nöronların presinaptik inhibisyonunu akla getirmektedir.α2-adrenerjik reseptör bölgeleri, uyarıcı amino asitlerin salınımını azaltır ve kolaylaştırıcı seruleospinal yolları inhibe eder, böylece spastisitede azalmaya neden olur. Tizanidin, muhtemelen klonidin'in seçici bir alt grubundaki etkisi nedeniyle, klonidinin antihipertansif etkisinin yalnızca küçük bir kısmına sahiptir.αAnaljezik ve antispazmodik aktiviteden sorumlu olduğu görünen 2C-adrenoseptörler imidazolinα2-agonistler(20).
