Kısa Açıklama:
CAS numarası: 15687-27-1
Moleküler formül: C13H18O2
Molekül ağırlığı: 206.28
Kimyasal yapı:
| Temel Bilgiler | |
| Ürün adı | İbuprofen |
| CAS No. | 15687-27-1 |
| Renk | Beyazdan kirli beyaza |
| Biçim | Kristal Toz |
| çözünürlük | Suda pratik olarak çözünmez, asetonda, metanolde ve metilen klorürde serbestçe çözünür. Alkali hidroksitlerin ve karbonatların seyreltik çözeltilerinde çözünür.. |
| Suda Çözünürlük | çözünmez |
| Kararlılık | Stabil. Yanıcı. Güçlü oksitleyici maddelerle uyumsuz |
| Raf ömrü | 2 Ykulaklar |
| Paket | 25kg / Davul |
Tanım
Ibuprofen, steroidal olmayan bir anti-inflamatuar analjezik grubuna aittir. Daha az olumsuz reaksiyonla mükemmel anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Dünyanın en çok satan reçetesiz ilaçları olarak dünyada yaygın olarak kullanılmaktadır. Aspirin ve parasetamol ile birlikte üç temel antipiretik analjezik ürün olarak listelenmiştir. Ülkemizde ağırlıklı olarak ağrı kesici, romatizma vb. tedavilerde kullanılmaktadır. Soğuk algınlığı ve ateş tedavisinde parasetamol ve aspirine göre çok daha az uygulaması vardır. Çin'de ibuprofen üretimine uygun düzinelerce ilaç şirketi var. Ancak ibuprofenin iç pazardaki satışlarının büyük kısmı Tianjin Sino-ABD Şirketi tarafından gerçekleştiriliyor.
İbuprofen, Dr. Stewart Adams (daha sonra profesör oldu ve Britanya İmparatorluğu Madalyasını kazandı) ve CoLinBurrows ve Dr. John Nicholson'un da aralarında bulunduğu ekibi tarafından keşfedildi. İlk çalışmanın amacı, romatoid artrit tedavisi için aspirinle karşılaştırılabilir ancak daha az ciddi yan etkileri olan bir alternatif elde etmek için bir "süper aspirin" geliştirmekti. Fenilbutazon gibi diğer ilaçlar için adrenal supresyona ve gastrointestinal ülserler gibi diğer olumsuz olaylara neden olma riski yüksektir. Adams, tüm steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar için özellikle önemli olan, iyi gastrointestinal dirence sahip bir ilaç aramaya karar verdi.
Fenil asetat ilaçları insanların ilgisini çekti. Her ne kadar köpeğin testine göre bu ilaçlardan bazılarının ülsere neden olma riski taşıdığı bulunmuş olsa da Adams, bu olgunun ilacın temizlenmesinin nispeten uzun bir yarılanma ömründen kaynaklanabileceğinin farkındadır. Bu ilaç sınıfında yarılanma ömrü nispeten kısa olan ve yalnızca 2 saat süren ibuprofen bileşiği bulunur. Taranan alternatif ilaçlar arasında en etkili olmasa da en güvenli olanıdır. 1964 yılında ibuprofen aspirinin en umut verici alternatifi haline gelmişti.
Endikasyonlar
Ağrı ve iltihap ilaçlarının geliştirilmesindeki ortak amaç, diğer fizyolojik fonksiyonları bozmadan iltihabı, ateşi ve ağrıyı tedavi etme yeteneğine sahip bileşiklerin yaratılması olmuştur. Aspirin ve ibuprofen gibi genel ağrı kesiciler hem COX-1'i hem de COX-2'yi inhibe eder. Bir ilacın COX-1'e karşı COX-2'ye yönelik spesifikasyonu, olumsuz yan etki potansiyelini belirler. COX-1'e karşı daha yüksek özgüllüğe sahip ilaçların olumsuz yan etkiler üretme potansiyeli daha büyük olacaktır. Seçici olmayan ağrı kesiciler, COX-1'i devre dışı bırakarak istenmeyen yan etkilerin, özellikle de mide ülseri ve mide-bağırsak kanaması gibi sindirim sorunlarının olasılığını artırır. Vioxx ve Celebrex gibi COX-2 inhibitörleri COX-2'yi seçici olarak devre dışı bırakır ve reçete edilen dozajlarda COX-1'i etkilemez. COX-2 inhibitörleri artrit ve ağrıyı hafifletmek için yaygın olarak reçete edilir. 2004 yılında Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), kalp krizi ve felç riskinin belirli COX-2 inhibitörleriyle ilişkili olduğunu duyurdu. Bu, uyarı etiketlerinin uygulanmasına ve ürünlerin ilaç üreticileri tarafından gönüllü olarak piyasadan kaldırılmasına yol açtı; örneğin Merck, Vioxx'u 2004 yılında piyasadan kaldırdı. Her ne kadar ibuprofen hem COX-1'i hem de COX-2'yi inhibe etse de, aspirinle karşılaştırıldığında COX-2'ye karşı birkaç kat daha spesifiktir ve daha az gastrointestinal yan etkiye neden olur..
