Kısa Açıklama:
CAS numarası: 38821-53-3
Moleküler formül: C16H19N3O4S
moleküler ağırlık: 349.4
Kimyasal yapı:
| Temel Bilgiler | |
| Ürün adı | Sefradin |
| Kararlılık | Işığa Duyarlı |
| Dış görünüş | Beyaz toz |
| tahlil | %99 |
| Erime noktası | 140-142°C |
| Ambalaj | 5kg;1kg |
| Kaynama noktası | 898° |
Tanım
Sefradin (aynı zamanda sefradin olarak da bilinir), 7-[D-2-amino-2(1,4sikloheksadien1-il) asetamido]-3-metil-8-0x0-5tiya-l-azabisiklo[4.2.0] okt-2- ene-2-karboksilik asit monohidrat (111, yarı sentetik bir sefalosporin antibiyotiktir. Oral, intramüsküler ve intravenöz olarak kullanılır. Cephradinin yapısı sefaleksininkine benzer, tek fark altı üyeli halkadadır. Sefaleksin üç tanedir. Sefradin aynı halkada iki çift bağa sahipken aromatik bir sistem oluşturan çift bağlar Sefradinin antibakteriyel aktivitesi sefaleksininkine benzer.[1].
Şekil 1 sefradinin kimyasal yapısı;
Cephradine, moleküler ağırlığı 349.4 olan beyaz kristal bir tozdur.[2]. Sefradin sentezi tartışıldı[3]. Sefradin sulu çözücülerde serbestçe çözünür. Hem alkalin bir amino grubu hem de asidik bir karboksil grubu içeren bir zwitteriondur. 3-7 pH aralığında cephradin dahili bir tuz olarak bulunur.[4]. Cephradine, 2-8 pH aralığında 25" sıcaklıkta 24 saat stabildir. Asidik ortamda stabil olduğundan mide sıvısında çok az aktivite kaybı vardır; %7'den az kayıplar rapor edilmiştir.[5].
Cephradine, insan serum proteinlerine zayıf bir şekilde bağlanır. İlaç serum proteinlerine %20'den az bağlandı[4]. 10-12 pg/ml'lik bir serum konsantrasyonunda, toplam ilacın %6'sı proteine bağlı kompleks içerisindeydi. Başka bir çalışma[6]10 pg/ml'lik toplam konsantrasyonda ilacın %28'inin proteine bağlı durumda olduğunu buldu; 100 pg/ml'lik toplam konsantrasyonda ilacın %30'u proteine bağlı durumdaydı. Bu çalışma aynı zamanda cephradine serum eklenmesinin antibiyotik aktivitesini azalttığını da gösterdi. Başka bir çalışma[2]sefradinin proteine bağlanmasının ilacın konsantrasyonuna bağlı olarak %8 ila %20 arasında değiştiğini gösterdi. Ancak Gadebusch ve ark.[5]insan serumu ilavesinden sonra cephradinin MIC'sinde Staphylococcus aureus veya Escherichia coli'ye karşı herhangi bir değişiklik bulamadı.
Endikasyonlar
Cephradine, klinikte izole edilen patojenik organizmalar da dahil olmak üzere geniş bir gram-pozitif ve gram-negatif bakteri spektrumuna karşı in vitro olarak aktiftir; bileşiğin asit stabil olduğu gösterilmiştir ve insan serumu ilavesinin hassas organizmalar için minimum inhibitör konsantrasyon (MIC) üzerinde yalnızca hafif bir etkisi olmuştur. Çeşitli patojenik bakterilerle deneysel olarak enfekte edilmiş hayvanlara ağızdan veya deri altından verildiğinde cephradin etkili koruma sağladı[16]. Akut enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde, bir dizi araştırmacı tarafından sefradin tedavisine tatmin edici klinik yanıtlar rapor edilmiştir.[14, 15, 17-19].
